I - INTRODUÇÃO.
Os conservantes são necessários, para se manter a integridade
do medicamento, indepen-dente da forma ou fórmula com que se apresente,
respeitando-se 4 regras básicas e fundamen-tais, que são:
- não interagir com o princípio ativo,
- ter enérgica ação antimicrobiana,
- não alterar o gosto, cor e sabor da formulação e,
- não provocar reações de hipersensibilidade.
Estas são as 4 regras fundamentais, existem muitas outras, segundo
PRISTA, ( Prista, L. N., et al, Técnologia Farmacêutica. 4ed.
3v. pg. 1643-4, 1996 ), um bom conservante além das qualidades já
mencionadas, deve possuir também as seguintes:
- Continuidade de ação, mesmo que o produto contamine-se
durante a produção, enva-zamento, embalagem ou uso, tendo
passado por um processo de autoclavação ou outro mais drástico,
assim como as condições de processamento, volte a ser estéril.
- Ação rápida, se a formulação for contaminada,
que a mesma se re-esterilize num breve espaço de tempo, como uma
hora.
- Atoxidade, não provocando reações de hipersensibilidade.
- Estabilidade, deve ser quimicamente estável, não alterando
o pH e a tonicidade.
- Solubilidade, deve ser de fácil solubilização nos
veículos que se fizerem necessários.
- Inativação, deve ser possível de neutralizar ou
atenuar facilmente a sua ação antimi-crobiana, quando da
necessidade de um ensaio de esterilidade. No desenvolver do
assunto, veremos paulatinamente cada um desses aspectos , sob o ponto de
vista clínico, farmacológico e químico.
Houve nas últimas sete décadas, uma grande evolução
destes produtos, que tendem a evoluir muito mais ainda. Hoje
o ápice ou, a grande maioria dos Conservantes, concentra-se na classe
dos derivados fenólicos, mais precisamente dos ésteres p-hidroxibenzóicos,
como os pa-rabenos, consorciando uma ação germicida e germistática.
Podemos dividir os conservantes em 4 grandes grupos, que são:
- Mercuriais,
- Fenólicos ,
- Saís de amônio quaternário e
- Outros.