(Inhibition of Smooth Muscle Contraction by Tamoxifen and Oestradiol) อมรา วินิจสานันท์
| สารที่มีฤทธิ์ต่อต้านเอสโทรเจน ชื่อ tamoxifen ซึ่งใชกันอย่างแพร่หลายในการรักษาโรคมะเร็ง
ในเต้านมและ Oestradiol มีผลยับยั้งอย่างเฉียบพลันต่อการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบจากทางเดินอาหาร
3 ชนิด ได้แก่ กล้ามเนื้อ taenia caecae และกล้ามเนื้อตามยาวของอิเลียม ของหนูตะเภาเพศผู้
และดูโอดินัม ของหนูขาวเพศเมีย จากการกระตุ้นโดย acetylcholine ใน organ bath เป็นที่ทราบกันว่า
กล้ามเนื้อเรียบเหล่านี้ไม่ใช่อวัยวะเป้าหมายของเอสโตรเจน และโดยปกติไม่มี receptor สำหรับเอสโตรเจน หรือมีในปริมาณน้อยมาก ผลการยับยั้งกล้ามเนื้อเรียบของ tamoxifen และ oestradiol เกิดเร็วมาก เห็นผลภายใน 3 นาทีแรกหลังได้รับสาร ชี้ว่าการทำงานของสารทั้งสองไม่ผ่าน receptor สำหรับเอสโทรเจน แล้วทำให้มีการเปลี่ยนแปลงการสร้าง mRNA และโปรตีน การฟื้นตัวของกล้ามเนื้อเรียบอย่างรวดเร็ว และเกือบจะสมบูรณ์เมื่อหยุดให้สารแสดงว่าผลของสารทั้งสองไม่ได้เกิดจากความเป็นพิษของสารต่อเซลล์กล้ามเนื้อ |
|
The antioestrogen tamoxifen, widely used in the treatment of breast
cancer,and oestradil rapidly inhibited contraction of 3 gastrointestinal
smooth muscles: taenia caecae and ileum longitudinal from male guinea
pigs and duodenum from female rats, induced by acetylcholine in the orgen
bath. These smooth muscle are not normally considered to possess significant
amounts of oestrogen receptors. Inhibition was too ropid in onset(
3 min)
to involve binding to oestrogen receptor followed by change in RNA
transcription and protein synthesis. Rapid and complete recovery from
oestradiol inhibition and generally good recovery, after a certain time,
from tamoxifen inhibition indicated that effect was not due to cytotoxicity.
|
BACK|MAIN|FORWARD