Escavações nos restos de povoados neolíticos na Suíça (cultura cortaloide, 3200 - 2600 a.C.), mostraram que a Papaver era já cultivada nessa altura; talvez pelo valor alimentar das suas sementes (45% de óleo), conhecidas como sementes de papoila. Mas no entanto, as leves propriedades narcóticas desta plantas eram indubitavelmente já conhecidas na altura. (Nota 11)
O fluido leitoso extraído do ovário das plantas é altamente narcótico após a sua secagem, e toma então o nome de ópio. Os escritos de Teofrasto (III a.C.) são as primeiras fontes escritas que mencionam o ópio. A palavra ópio deriva da palavra grega utilizada para designar o sumo de uma planta, já que, o ópio é preparado a partir do sumo da Papaver somniferum.
Os doutores árabes estavam bem conscientes dos efeitos benéficos do ópio e os mercadores arábicos introduziram-no no oriente distante. O ópio foi reintroduzido na Europa por Paracelsus (1493-1541) e em 1680 o médico inglês Sydenham pode escrever:
"de entre os remédios que o Deus Todo Poderosos teve a bondade de dar ao homem para o aliviar dos seus sofrimentos, nenhum é tão universal e tão eficaz como o ópio."
No século dezoito o habito de fumar ópio era popular no
oriente distante, e o comercio de ópio era uma fonte de
rendimentos muito importante para os dirigentes coloniais da
Inglaterra, da Holanda, e até da Espanha que obtinham seu
quinhão nas Filipinas. Se bem que o ópio já estava nessa
altura disponível na Europa, o seu uso não era problemático.
O ópio contem um numero considerável de substancias diferentes, que foram isoladas no século dezanove. Em 1806, Friedrich Serturner foi o primeiro a extrair uma das substancias na sua forma pura. Chamou-lhe morfina devido a Morpheu, o deus grego do sono. Seguiram-na, a codeína por Robiquet, 1832 e a papaverina pela Merck em 1848. Estas substancias puras suplantaram o uso do ópio bruto nas utilizações medicinais. Assim como o ópio elas eram frequentemente utilizadas como analgésicos e contra a diarreia. A invenção da seringa hipodérmica em meados do século dezanove levou a divulgação do uso intravenoso da morfina como analgésico.
Nos Estados Unidos o uso dos opiáceos subiu acentuadamente no ultimo século, em parte devido aos imigrantes chineses que eram habituais fumadores de ópio, e por outro lado devido a administração intravenosa aos feridos em sofrimento da guerra civil. Além disso muitos dos medicamentos continham extractos de ópio: láudano, paregorico, etc. Foi em parte por causa disto que a morfina se tornou moda como remédio para o vicio do ópio; já que quando um médico prescrevia ópio a um viciado em morfina, ele perdia por completo o interesse no ópio, logo estava curado.
Esta foi também a situação na Europa, e se bem que o seu uso com intuitos medicinais estava nessa altura muito mais vulgarizado do que agora, ele conduziu a poucos problemas. (Nota 12)
No final do século passado, os Estados Unidos começaram a tentar controlar o uso do ópio para fins não medicinais, especialmente na China, e mais tarde tentaram proibi-lo. Os interesses americanos nesta situação eram dois: eles queriam, por um lado, uma China economicamente forte de modo a constituir um mercado para os seu produtos, e por outro, o elemento moral desempenhou um papel principal. Em resultado da guerra hispano-americana, as Filipinas tornaram-se Americanas e os novos governadores foram confrontados com um problema generalizado. O bispo americano nas Filipinas, Charles Henry Brent, levou a cabo, nos Estados unidos, uma cruzada moralista contra o comercio de ópio e contra a opiomania que teve uma larga aceitação. E não foi apenas porque ele agitou a bandeira da proibição, já que como foi referido, ao contrario dos países europeus, os Estados Unidos também tinham um problema doméstico com o ópio.
A China, com a sua fraca economia, também viu o crescimento de um forte movimento anti-ópio. Contudo, a Inglaterra e a Holanda olharam este movimento com desconfiança já que o cultivo da papoila era um fonte muito importante de rendimentos para as índias orientais britânicas e holandesas.
Em 1909, debaixo da pressão americana. Representantes de países com possessões coloniais no Oriente e na Pérsia reuniram-se em Shangai na Conferencia Internacional do Ópio, presidida pelo Bispo Brent. Esta conferencia constituiu a fundação para a Conferencia Internacional do Ópio de 1911 em Haia. A Inglaterra, para participar nesta segunda conferencia e no tratado que dela resultasse, propôs a condição de que os efeitos do tratado deveriam ser extensíveis à preparação de cocaína e de morfina. A Alemanha teve dificuldades consideráveis com a apresentação desta condição, já que a sua industria farmacêutica tinha interesses substancias nesta área.
Esta conferencia levou á primeira convenção internacional, a Convenção do Ópio de 23 de Janeiro de 1912, e se bem que não tenha ido mais longe que a obrigar os países signatarios a tomar medidas para controlar o comercio de ópio nos seus próprios sistemas legais, os alemães tiveram um sucesso eventual, na medida em que conseguiram modificar a palavra, "garantir" por "tentar" em todos os artigos relacionados com a cocaína e a morfina. A ratificação desta convenção foi em ultima instancia tornada dependente dos países que não estavam presentes, em resumo, foi como tapar o sol com uma peneira.
Uma segunda conferencia em Haia, em 1913, foi igualmente mal sucedida no estabelecimento da convenção e foi apenas na terceira conferencia em Haia em 1914, que foi assinado um protocolo que permitia que a convenção tomasse efeito sem que todos os participantes a subscrevessem.
Os Estados Unidos deram imediatamente substancia a esta convenção com a Lei dos Narcóticos de Harrison, de 17 de Dezembro de 1914, a qual não controlava apenas o comercio, mas que foi muito mais longe, tornando ilegal, a pessoas não autorizadas, a posse das substancias referidas na convenção. A penalização definida foi: uma multa máxima de $2000 (dólares) e, ou, cinco anos de prisão. Deste modo, as bases para a criminalização do consumo de drogas tinha sido formalizada nesta data!
A primeira guerra mundial fez com que todos os esforços fossem suspensos, e o assunto apenas voltou a ser discutido após a assinatura do tratado de Versalhes. Nesta convenção os Estados Unidos introduziram uma provisão segundo a qual os países que não tenham assinado ou ratificado a convenção de 1912, o devem ainda fazer. Em 1920, e de forma a tomar características compulsivas, a convenção foi colocada sobre a jurisdição da Liga das Nações
Na Inglaterra, a Lei das Drogas Perigosas tornou-se actuante em 1920. Uma característica interessante nesta lei é que, ao contrario dos americanos que também ilegalizaram o uso de heroina com propósitos medicinais, os ingleses conservaram esta utilização legal, e até consideraram como pratica médica aceitável que os opiáceos, neste caso a heroina, fossem distribuídos aos viciados.
Como já foi antes mencionado, o tratado de 1912 tinha tantos furos como uma peneira, já que permitia aos Estados determinar por eles mesmos, quando e como é que eles cumpririam as suas obrigações em relação ao ópio, os quais como é obvio mantiveram o uso de ópio legal até essa altura. Contudo, os derivados químicos ficaram sobre o compromisso: o seu uso era ilegal, fazendo destas substancias, mais que do ópio, o cavalo de batalha. Para tornar esta batalha mais efectiva, a Liga das Nações, levou a cabo duas conferencias que conduziram ás duas Convenções de Genéva: uma de 11 de Fevereiro e outra em 19 de Fevereiro de 1925.
A primeira convenção teve como objecto a limitação da produção doméstica e comercio de ópio nas colónias no Oriente Asiático. A segunda estendeu o numero de substancias cobertas pela convenção de modo a incluir as folhas de Coca, a cocaína em bruto, a ecgonina, e o cânhamo indico. Os Estados foram também forçados a monitorarem a preparação, o comércio, e a posse das substancias narcóticas envolvidas. O consumo enquanto tal não foi tornado uma ofensa punível, pois apesar de tudo. O ópio continuava a ser cultivado e consumido legalmente no Oriente. Um monopólio do ópio era visto como uma forma efectiva de combater a sua má utilização.
Em 1931 existiu uma modificação internacional no curso e foram feitos esforços também para proibir a produção e consumo legal de ópio para propósitos não medicinais. Com este fim foram assinadas novas convenções: a Convenção de Genéva, em 13 de Julho de 1931, a de Bangkok, em 27 de Novembro de 1936, e de Genéva, em 26 de Junho de 1936, numa rede de convenções cada vez mais complicada. A ultima das convenções especial para a supressão do tráfico ilícito de narcóticos, foi mais longe na criminalização do uso de drogas exigindo que os participantes na convenção aplicassem severas punições, neste caso a prisão de todos os que violassem as clausulas relevantes das convenções. Ironicamente os Americanos não assinaram esta convenção porque eles não foram suficientemente longe nesse sentido.
Após a Segunda Guerra Mundial, as Nações Unidas tomaram o controlo sobre o assunto. O Conselho Económico e Social desta organização preparou a Comissão de Drogas Narcóticas da ONU. Esta comissão, que na altura era composta por cerca de 40 Estados membros, começou as preparações para uma política sobre as drogas á escala mundial.
Como resultado foi efectuada em 30 de Março de 1961, em Nova York, a Convenção Única Sobre Drogas Narcóticas (Single Convention on Narcotics Drugs), que por si substituiu todas as outras convenções anteriores.
De acordo com esta convenção todas as partes foram obrigadas a tomar as medidas legais e administrativas para restringir o comercio, a produção e a posse de narcóticos aos propósitos médicos e científicos. Todas as actividades que não fossem direccionadas para estes propósitos foram obrigatoriamente consideradas ofensas puníveis.
A convenção tinha quatro listas de substancias sobre as quais diferentes regimes de supervisão se aplicam, e por recomendação da Organização Mundial de Saúde (OMS) a ONU pode adicionar novas substancias a estas listas. Contudo tem de ser demonstrado que essas substancias constituem um perigo sério para a saúde publica o que se encontram envolvidas em trafico ilícito. O primeiro será um critério claro, mas o segundo não o é claramente. Enquanto as substancias não forem proibidas, a produção, o comercio e o uso, não são obviamente ilegais! Dependendo do grau da má utilização, as substancias de uma lista podem ser colocadas noutra. Consequentemente as legislações nacionais terão de se adaptar a estas mudanças.
É de bastante interesse referir que quando os países europeus ratificaram todas estas convenções o abuso de drogas não era um problema social. Ao contrario de todas as outras leis, as leis do ópio na Europa não foram introduzidas como reacção a um problema social, mas foram mais ou menos impostas por países estranhos á Europa, nomeadamente os Estados Unidos, os "... bárbaros do oeste pela sua ideia extraordinariamente selvagem de destruir todas as pessoas de quem discordam... com as suas teorias sociais, contra os narcóticos, contra o álcool e no seu recente tratamento dos socialistas". (Nota 13)
O mundo foi vitima do puritanismo Americano, já que na Europa o uso não medicinal do ópio verificava-se apenas em muito poucas comunidades de Chineses. E também, desde que os governantes coloniais acabaram com as estratégias de venda agressivas, já não era um problema na Ásia. Também foi disputado na maioria dos paises Europeus, mas na Holanda, em Amsterdão e Roterdão, foi tolerado enquanto o seu consumo permanecesse limitado aos Chineses.
Para uma pesquisa mais profunda da história dos opiáceos,
por favor consulte Musto, (Nota 14),
Taylor (Nota 15) e McCoy (Nota 16).
Os efeitos farmacológicos dos opiáceos resultam do facto destas substancias terem uma configuração (como uma chave) semelhante a das endorfinas e deste modo estimulam directamente os receptores de endorfinas (fig. 9). Devido aos opiáceos serem conhecidos antes das endorfinas, estes são normalmente chamados de receptores opiáceos. Podemos localizar estes receptores no cérebro injectando opiáceos radioactivos e monitorizando os locais em que a radioactividade se concentra no cérebro. O que acontece em áreas muito especificas do cérebro. Estas áreas são indicadas no diagrama da figura 10.
Figura 9
As primeiras concentrações de receptores opiáceos é formada no sistema de células nervosas que desempenham um papel importante na transmissão dos estímulos dolorosos. Pelo que se torna necessário fazer-mos uma breve digressão pelos mecanismos da dor.
Se alguém de forma inesperada se pica a si próprio, por exemplo numa agulha mal acondicionada numa caixa de costura, retrai de imediato o dedo picado (e sangrando ou não, coloca-o na boca) antes de sentir qualquer dor. Isto deve-se a um telegrafo de emergência desde do dedo à medula espinal de onde outra mensagem é de novo enviada para os músculos do braço (comparável ao movimento reflexo do joelho). Ao mesmo tempo, é transmitida a partir da medula espinal uma mensagem para o córtex cerebral, do qual resulta a primeira experiência da dor. Até ai, existem apenas sinais orientados para uma reacção directa que acabe com o estimulo doloroso. Se for conseguido o seu fim, existe toda a probabilidade de que a pessoa volte a colocar, uma segunda vez, a mão descuidadamente dentro da caixa de costura. De modo a prevenir isto, e introduzir um momento de aprendizagem, os estímulos são enviados (lentamente) pela medula espinal para a zona do tronco cerebral onde estão localizados os receptores opiáceos.
Figura 10
Esta área é responsável pelo alarme ou aspecto ameaçador da dor e é exactamente este efeito que é remediado de forma bastante efectiva pela administração de opiáceos. A sensação em si mesma não desaparece tanto quanto desaparece o seu carácter ameaçador. É isto que dá aos opiáceos o seu efeito analgésico. A característica mais notável efeito analgésico dos opiáceos, é que não tem praticamente qualquer efeito nas outras percepções sensoriais, consciência ou funções motoras. Todas as outras substancias com efeitos analgésicos, como o gás hilariante, o álcool, o éter, também têm, numa dosagem efectiva, um efeito definido na consciência, coordenação motora, controlo emocional e intelectual. A sonolência que pode ser causada pelos opiáceos só se verifica em altas dosagens.
Um grupo de receptores opiáceos estão também localizados no centro respiratório. Estas células funcionam como uma espécie de metrónomo, o aparelho que inúmeras pessoas têm em cima dos pianos para marcar o ritmo. Este metrónomo regula a respiração de forma semelhante, com uma frequência maior ou menor de acordo com as necessidades, mas permitindo que a inspiração e a expiração seja efectuada com regularidade. Os opiáceos também têm um efeito inibidor nestas células: quer a frequência quer a profundidade da respiração é reduzida debaixo da influencia dos opiáceos. No caso de uma overdose, a função respiratória pode parar completamente. Devido a falta de oxigénio, os músculos cardíacos podem não bater mais e como resultado, as células cerebrais morrem e o indivíduo morre. Para além disto, os opiáceos inibem a sensibilidade ao impulso para tossir. Em particular, codeína é usada em muitos remédios para a tosse, mas até a heroína é usada na Inglaterra com este propósito.
Uma terceira concentração de receptores opiáceos está localizada no centro de vómitos, o qual, estimulado pelo estômago (comida estragada, etc.), causa normalmente a contracção dos músculos do estômago, resultando nos vómitos. Estas células são estimuladas e activadas pelos opiáceos: consumo de opiáceos causa náuseas e vómitos. De qualquer modo, a tolerância para este efeito é rapidamente desenvolvida, se bem que alguns consumidores continuam a vomitar após cada "xuto" durante anos. Este efeito é mais forte quando a substancia opiácea é a apomorfina, a qual é usada medicinalmente com este propósito especifico.
O efeito dos opiáceos no sistema digestivo, o qual também contém um grande numero de receptores opiáceos , é o que é conhecido à mais tempo. Muito antes dos opiáceos serem usados contra a dor, o ópio era já usado para a diarreia: os opiáceos inibem a peristaltese intestinal. É por esta razão que a maioria dos viciados em heroína sofrem de prisão de ventre.
Os opiáceos também afectam o sistema endócrino. Através da influencia no hipotalamo, a zona do cérebro ligada à hipófise, o condutor da orquestra hormonal, a temperatura corporal têm um leve decréscimo, se bem que suba com consumo crónico de altas doses. Por intermédio da hipófise, os opiáceos diminuem a quantidade de cortisol e testoterona no sangue, se bem que estes efeitos desapareçam de novo, em resultado do desenvolvimento de tolerância, com o uso crónico.
Os opiáceos influenciam as pupilas: elas contraem-se (miose). Este é um sinal bastante fiável do uso de opiáceos. Para alem disto, quando ocorre um situação de falta de ar (devido à inibição da respiração) em resultado de uma overdose, as pupilas dilatam-se (midriase).
Numa dose terapêutica normal, a morfina alarga as veias da pele, os capilares, dando frequentemente uma aparência congestionada à face, à garganta e à parte superior do peito, assim como uma sensação de calor nas mesmas zonas. Esta situação é devida ao facto da morfina libertar histamina. Esta é também a razão pela qual se vêm frequentemente entre os consumidores de opiáceos comichões e suores.
Os efeitos mencionados até agora não explicam as mudanças na disposição, estado de espírito, que ocorrem com o consumo de opiáceos, e ainda menos o fenómeno da dependência. Estas são dependentes da influencia dos opiáceos sobre o maior complexo de células que está cheio de receptores opiáceos, o sistema límbico e o núcleo accumbens. Deste modo os opiáceos causam euforia, mas menos estímulos negativos como a dor e a angustia, conduzindo a uma diferença emocional frequentemente combinada com a inibição das funções sexuais. O efeito é comparável ao que se verifica na dor: o sinal não é removido, mas as emoções que a ele estão ligadas, são inibidas.
O consumo crónico de todos os opiáceos conduz a uma nítida
tolerância e a uma forte dependência física. A gravidade
relativa do síndroma de abstinência está geralmente
relacionada com a duração da eficácia, levando à situação
paradoxal na qual a o sindroma de abstinência de heroína, se
bem que ocorra de forma extremamente rápida, é contudo menos
extremo que o da metadona.
O ópio é fumado, comido e injectado. A duração da sua eficácia é longa (pelo menos 36 horas) e o síndroma de abstinência, se me que demore a ocorrer devido ao longo período de efectividade, é severo e duradouro quando comparado, por exemplo, com a heroína.
Outra forma de preparação é uma espécie de compota, um extracto fervido de toda a planta da papoila, a qual é bastante popular na Polónia e outros países do antigo bloco de leste, onde o cultivo da papoila existe em grande escala para aproveitar as sementes.
A morfina é, como já tivemos oportunidade de ver, o mais importante derivado do ópio. A concentração de morfina no ópio varia entre os 5% e os 15%. O período de efectividade da morfina é de 4 a 6 horas, e a dose terapêutica é de 5 a 15 mg.
Em 1832 foi isolado outro opiáceo no ópio: a codeína, que é usada maioritariamente como remédio para a tosse.
Quando a morfina é aquecida em condições de ausência de humidade e com anidrido de acido acético, duas moléculas de acido acético combinam-se com a molécula de morfina e formam a diacetilmorfina. Esta substancia foi sintetizada pela primeira vez em 1898 por Dresser e colocada no mercado pela Bayer, junto com um outro novo produto, a aspirina; com o nome pela qual a substancia é ainda conhecida: heroína.
A heroína é mais solúvel na gordura que a morfina e deste modo passa a barreira sanguínea cerebral mais rapidamente. Sendo assim entra em actividade mais rapidamente, mas durante um período mais curto: 34 horas. A dose terapêutica normal é de 4 mg. Se bem que tenha um efeito analgésico igual, tem ainda menos influencia na consciência que a morfina.
A heroína foi usada em primeiro lugar em doentes com tuberculose incurável. Os pacientes morriam de qualquer maneira, mas sem que sofressem dores e sem tosse, e em doses elevadas, com euforia. A segunda indicação era... combater o vício da morfina. Assim como a morfina foi originalmente usada para combater o vício do ópio, a heroína era então usada para combater o vicio da morfina. Os resultados falam por si mesmo.
A utilização não medicinal da heroína foi fundamentalmente um problema americano. Após o levantamento da proibição do álcool, quer a mafia que entretanto se dedicou ao assunto quer os antigos defensores da proibição que se atiraram contra as "drogas". Em particular, após a segunda guerra mundial, a morfina era extraída do ópio turco em pequenos laboratórios do sul da Europa e era então transformada em heroína. Esta era então contrabandeada para os Estados Unidos: a "French connection". Foi apenas na fase final dos anos sessenta que alguma desta produção foi introduzida na população europeia (Nota 16). Ao mesmo tempo, o ópio começou a abrir caminho das comunidades chinesas para os indígenas Europeus. Os quais começaram a injectar o ópio.
Em 1972, o fornecimento de ópio acabou repentinamente. Ao principio, pensou-se que isto se devia a uma acção policial efectiva, mas rapidamente se tornou claro que a situação tinha mais a ver com os desenvolvimentos no sudeste asiático. Com um suporte activo da CIA, a produção de heroína foi fortemente incrementada e enviada para o mercado da Europa Ocidental. De imediato, todos os antigos consumidores de ópio tornaram-se consumidores de heroína.
Com uma rapidez semelhante, a heroína tornou-se em moda entre os chamados "marados do speed", consumidores de anfetaminas e metanfetaminas (Pervitine), os quais combatiam o excesso de estímulos causado por essas substancias, com heroína, frequentemente consumida pela via intravenosa, "chutada".
O uso de heroína espalhou-se então de forma consistente por novos grupos, particularmente nos vários grupos de imigrantes que entretanto começaram a popular pela Europa.
Após o fim da guerra do Vietname, o percurso da heroína do sudeste asiático, o chamado "açúcar castanho" decaiu rapidamente, se bem que tenha sido compensado pelo crescimento do fornecimento da heroína do sudoeste asiático, originaria do Paquistão e Afeganistão. Parece clara uma relação com a guerra no Afeganistão. De qualquer forma, a competição brutal entre estas duas fontes de heroína provocou uma queda acentuada nos preços da heroína. Na Holanda, a distribuição de metadona também teve uma influencia nos preços.
A heroína é o primeiro exemplo de um opiáceo semi-sintético: as modificações na molécula de morfina eram efectuadas quimicamente. Muitos outros opiáceos semi-sintéticos lhe seguiram, como a metadona, um opiáceo sintético, que foi sintetizado por um químico Alemão na I.G. Farben no fim da Segunda Guerra Mundial quando investigava espasmoliticos. O efeito narcoanalgésico foi descoberto apenas após a guerra, e não era esperado já que a estrutura química diferia bastante dos opiáceos conhecidos.
A história sobre a metadona começar a ser produzida para tomar o lugar da morfina, a qual se dizia não chegar para a procura em resultado da obstrução da importação de ópio devido aos esforços de guerra, não é verdadeira. O nome metadona foi dado pelo Concelho sobre Drogas da Associação Médica Americana em 1947.
A metadona difere da morfina e da heroína na forma como é
decomposta, é efectiva quando tomada oralmente, e tem um efeito
mais duradouro. É dito que o seu efeito dura 24 horas, se bem
que existam muitas indicações que 20 horas pode estar próximo
da verdade. De qualquer forma, a duração da eficácia varia
consideravelmente de indivíduo para indivíduo.
Continua em opiáceos II
ver tambem
O que é perseguir o dragão?
(C) 1995 DrugTexT Web Lab
Tradução do texto disponível no Drugtext website.
Publicado com o consentimento da DrugText.
Setembro de 1997
